Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 таб.: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Планета Здоровья | Амурская ул, 203, Благовещенск, Амурская обл | Круглосуточно | 309 ₽ |
Альянс-фарм POLZAru | Ленина ул, 76, Архара пгт, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 379 ₽ |
Будь здоров! POLZAru | Ленина ул, 68, Архара пгт, Амурская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 379 ₽ |
Ваша аптека Оплата только наличными POLZAru | Амурская ул, 71, Благовещенск, Амурская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 379 ₽ |
Вита POLZAru | Шимановского ул, 5, Серышево пгт, Серышевский р-н, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 379 ₽ |
Вита-фарм POLZAru | Октябрьская ул, 54, Архара пгт, Амурская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 379 ₽ |
Градус POLZAru | 50 Лет Октября ул, 18Б, Тамбовка с, Тамбовский р-н, Амурская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 379 ₽ |
Золотарь POLZAru | Гагарина ул, 63, Возжаевка с, Белогорский р-н, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 379 ₽ |
Кучер С.Ю. Оплата только наличными POLZAru | Ленина ул, 71/1, Екатеринославка с, Октябрьский р-н, Амурская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 379 ₽ |
Народная аптека Оплата только наличными POLZAru | Зейская ул, 325, Благовещенск, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 379 ₽ |
Русь POLZAru | Светлый мкр, 97, Зея, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 379 ₽ |
Тридцать шесть и шесть POLZAru | Красноармейская ул, 18, Завитинск, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 379 ₽ |
Фармсервис POLZAru | Октябрьская ул, 53, Свободный, Амурская обл | 08:00-20:00 Пн-Сб | 379 ₽ |